GPCR（G蛋白偶联受体）是真核生物中最大、种类最多的膜受体。G蛋白是能够结合三磷酸鸟苷（GTP）和二磷酸鸟苷（GDP）的特殊蛋白质。与GPCR相关的G蛋白是异源三聚体，这意味着它们具有三个不同的亚基：α亚基，β亚基和γ亚基。这些亚基中的两个α和γ通过脂质锚定物附着在质膜上。配体与GPCR的结合会引起受体构象的改变，进而改变并结合并激活G蛋白。然后G蛋白的活性形式从受体表面释放出来，解离成其α和β/γ亚基。然后，两个亚基都将激活其特定的效应子，从而释放第二个信使。这些信使被蛋白激酶识别，从而导致其活化并触发朝向细胞事件的信号级联。受体结合到各种异源三聚体的G蛋白亚型后可利用不同的支架来激活小分子G蛋白/MAPK级联，并可利用至少三种不同类型的酪氨酸激酶。Src家族激酶在β/γ亚单位激活PI3Kγ后聚集。Src家族激酶还可由受体内化、受体酪氨酸激酶交互激活，或含Pyk2或FAK的整合素支架信号转导来聚集。GPCR还可以利用PLCβ来介导PKC和CaMKII的激活，这样就能达到激活或抑制下游MAPK通路的效果。

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